Med aktiv substans kan exempelvis avses:
-en enkel substans som är aktiv i sig själv, t.ex. paracetamol
-en förening av substanser (ett salt), t.ex. morfinhydroklorid
-den del i en förening av substanser som är aktiv (eng. active moiety), t.ex. morfin.

Andra beståndsdelar i läkemedel kan exempelvis vara färgämnen, konserveringsmedel, bindemedel (som möjliggör sammanpressning av tabletter) och drageringsmedel (som används för att ge ytskiktet på tabletter önskvärda egenskaper). Sådana substanser kallas hjälpämnen.